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2020-10-02 10:38
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类药性五规则
口服差或透膜性差的条件
大于5个氢键供体时
分子量大于500时
lg P 大于5时
大于10个氢键受体时
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2020-10-02 10:43
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脂水分配系数 lg P
化合物在有机相和水相中的分配系数
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2020-10-02 10:53
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lg D7.4 最适在3-5
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增强水溶性可以使药物更易口服吸收,因此可以增加一些离子化的基团。提高口服生物利用度
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2020-10-02 11:24
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被动扩散 最常见 顺浓度梯度,由高去低 跨膜
主动吸收 耗能 逆浓度梯度 需要跨膜蛋白
内吞作用 囊泡转运 只适用于分子量较小的
细胞旁路形式 转运能力有限
外排作用 药物往胃肠道腔中流动 时 分泌 。 需要外排蛋白
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6楼
2020-10-02 11:35
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药物分子内,分子间有氢键 导致水溶解度减小。
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羟基 脂肪链上毒性下降 活性下降
芳环上 毒性增强 活性增强
羟基变成酯 活性消失 但可做前药
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8楼
2020-10-02 11:58
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2020-10-02 19:37
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